É indicado para pacientes com toxicidade por metotrexato, geralmente associada à insuficiência renal que impede a eliminação adequada do fármaco. A glucarpidase é uma enzima recombinante que hidrolisa o metotrexato em metabólitos inativos, reduzindo rapidamente sua concentração plasmática. É administrada por via intravenosa, em dose única.