É utilizado no tratamento de diversos tipos de câncer, incluindo câncer de pulmão de pequenas células, linfomas, leucemias e tumores testiculares. O etoposídeo é um agente citotóxico que inibe a topoisomerase II, provocando quebras no DNA e bloqueando a divisão celular. Pode ser administrado por via oral ou intravenosa, conforme o protocolo oncológico.