É indicado para o tratamento de câncer colorretal avançado, especialmente em pacientes que não toleram 5-fluorouracil. O raltitrexede é um antimetabólito que inibe diretamente a timidilato sintase, enzima essencial para a síntese de DNA, inibindo a proliferação de células tumorais. É administrado por via intravenosa, em ciclos periódicos conforme protocolo oncológico. É uma alternativa útil em esquemas quimioterápicos de tumores do trato gastrointestinal com melhor perfil de tolerância em alguns pacientes.