É indicado para o tratamento da hiponatremia associada à Síndrome de secreção inapropriada de ADH (SIADH) e para retardar a Progressão da doença renal policística autossômica dominante (DRPAD). A tolvaptana é um antagonista seletivo dos receptores V2 da vasopressina, promovendo excreção de água livre (aquarése) sem perda de eletrólitos. É administrada por via oral, geralmente em dose diária ajustada conforme a resposta clínica.