É indicado para o tratamento de glioblastoma multiforme e astrocitoma anaplásico, especialmente em combinação com radioterapia. A temozolomida é um agente alquilante que atua danificando o DNA das células tumorais, levando à sua apoptose, com alta penetração na barreira hematoencefálica. É administrada por via oral ou intravenosa, em ciclos conforme protocolo oncológico.