É utilizado no tratamento da esquizofrenia e dos episódios maníacos agudos do transtorno bipolar tipo I. A asenapina é um antipsicótico atípico que atua nos receptores dopaminérgicos (D2), serotoninérgicos (5-HT2) e adrenérgicos, contribuindo para o equilíbrio neuroquímico. É administrado por via sublingual, não devendo ser engolido nem mastigado.