É indicado para o tratamento da hiponatremia associada à Síndrome da secreção inapropriada do hormônio antidiurético (SIADH) e, em alguns casos, para doença renal policística autossômica dominante. A tolvaptana é um antagonista seletivo dos receptores V2 da vasopressina, promovendo eliminação de água livre e aumento da concentração de sódio no sangue. É administrado por via oral, com monitoramento frequente de eletrólitos.