É indicado para o tratamento e profilaxia de Pneumocistose (Pneumocystis jirovecii), especialmente em pacientes imunocomprometidos. A pentamidina é um agente antimicrobiano antiprotozoário que interfere na síntese de ácidos nucleicos e na função mitocondrial do protozoário. Pode ser administrado por via injetável intravenosa ou inalatória.