É indicado para o tratamento de câncer colorretal metastático e câncer gástrico avançado após falha de tratamentos anteriores.
A trifluridina é um análogo de timidina que inibe a síntese de DNA em células tumorais, enquanto a tipiracila inibe sua degradação, potencializando a atividade antineoplásica.

Administração oral, em ciclos.