É indicado para o tratamento do câncer de pulmão de não pequenas células (CPNPC) com mutações no receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR), incluindo a mutação T790M resistente à terapia anterior.
O osimertinibe é um inibidor de tirosina quinase que bloqueia de forma irreversível o EGFR mutante, inibindo a proliferação de células tumorais.

É administrado por via oral, uma vez ao dia, com ou sem alimentos. É uma das terapias mais eficazes e bem toleradas para CPNPC com mutação de EGFR, inclusive com atividade no sistema nervoso central.