É indicado para a profilaxia e tratamento da malária causada por Plasmodium falciparum, incluindo cepas resistentes.
A combinação de atovaquona e proguanil atua sinergicamente, inibindo etapas distintas do metabolismo parasitário: a atovaquona interfere no transporte eletrônico mitocondrial, enquanto o proguanil inibe a diidrofolato redutase parasitária.

A administração é oral, em comprimidos.