É indicado para diversos tipos de câncer, incluindo melanoma metastático, câncer de pulmão de células não pequenas, carcinoma urotelial, câncer de cabeça e pescoço, e câncer gástrico.
O pembrolizumabe é um anticorpo monoclonal anti-PD-1 que bloqueia a interação entre PD-1 e seus ligantes, reativando a resposta imune antitumoral.

A administração é feita por infusão intravenosa.