É indicado para o tratamento do transtorno de déficit de atenção e hiperatividade (TDAH) em crianças e adolescentes, como monoterapia ou em combinação com psicoestimulantes.
A guanfacina é um agonista seletivo dos receptores alfa-2A adrenérgicos, que reduz a atividade noradrenérgica central, ajudando a melhorar o controle comportamental e a impulsividade.

Administração oral, em comprimidos de liberação prolongada.