É indicado para o tratamento de diversos tipos de câncer hematológico e tumores sólidos, incluindo leucemia mieloide crônica (LMC) e tumores do estroma gastrointestinal (GIST) positivos para mutação do gene KIT.
O imatinibe é um inibidor da tirosina quinase que bloqueia a atividade de proteínas tirosina quinases específicas envolvidas na proliferação celular descontrolada. Isso resulta na inibição do crescimento e sobrevivência das células tumorais.

A administração é por via oral, em comprimidos, com dose ajustada conforme a doença e resposta clínica.