É um medicamento indicado no tratamento de feocromocitoma, um tumor raro das glândulas adrenais que provoca produção excessiva de catecolaminas (adrenalina e noradrenalina), causando hipertensão grave e crises adrenérgicas.
A metirosina age inibindo a enzima tirosina hidroxilase, que é responsável pela etapa inicial na síntese de catecolaminas. Com isso, o medicamento reduz os níveis dessas substâncias no organismo, ajudando a controlar a pressão arterial e os sintomas relacionados.

É utilizado, geralmente, antes da cirurgia de retirada do tumor para estabilizar o paciente ou em situações onde a cirurgia não é possível.