É um medicamento indicado para ajudar na cessação do tabagismo em adultos. Ele age reduzindo os sintomas de abstinência e o desejo por nicotina, além de diminuir o prazer associado ao ato de fumar.
A vareniclina atua como um agonista parcial dos receptores nicotínicos de acetilcolina no cérebro. Isso significa que ela estimula esses receptores de forma moderada (para aliviar a abstinência) e, ao mesmo tempo, bloqueia a ação da nicotina proveniente do cigarro, reduzindo sua recompensa cerebral.

A administração é oral, em comprimidos, com início do uso cerca de 1 a 2 semanas antes da data prevista para parar de fumar, seguindo esquema de aumento gradual da dose.