É indicado para o tratamento de pacientes adultos com câncer de mama metastático HER2-positivo, especialmente em casos previamente tratados com outras terapias anti-HER2, além de apresentar indicações aprovadas em alguns países para câncer gástrico avançado HER2-positivo e tumores sólidos HER2-mutados. O medicamento é um anticorpo monoclonal conjugado a um agente citotóxico (conjugado anticorpo-droga, ou ADC). O trastuzumabe, anticorpo anti-HER2, se liga seletivamente às células tumorais que expressam esse receptor, sendo então internalizado. Após a internalização, o conjugado libera o agente quimioterápico deruxtecana, que atua inibindo a replicação do DNA e promovendo a morte celular seletiva. A administração é intravenosa, realizada por infusão em ambiente hospitalar ou ambulatorial sob supervisão oncológica.